每克力思-20(MEGALIS-20)的活性成分:他达拉非

由来

他达拉非是美国礼来制药公司研发的希爱力相关产品的主要活性成分,别称“周末药丸”。
功能上他达拉非和其他两种ED治疗成分(西地那非、伐地那非)是一样的,都是通过阻断勃起抑制酶的运作来促进勃起。
但西地那非和伐地那非由于肝脏的代谢作用,会在2-3天内被身体完全代谢排出,从而失去效用。他达拉非在人体中的代谢速度明显慢于前两者,可以在体内停留24-36小时。

 

效能

他达拉非通过抑制5型磷酸二酯酶(PDE-5)的活性,促进体内环鸟苷酸(cGMP)含量增高。使得阴茎周围的一氧化氮刺激神经,从而使海绵体内平滑肌松弛,血液充盈。

 

副作用

已经证实他达拉非增加血液流动时是有副作用的。
即使那些没有高血压、心脏病、过敏等疾病的人也有可能会出现头痛、鼻塞、胃灼热、面部潮热、心悸、眩晕等症状。 这也是药物生效、血流得到改善的证明,这些都是暂时的,随着时间的推移会逐渐消退。
但是,如果出现严重副作用包括视觉异常或勃起勃起(持续4个多小时),请立即停止使用并及时就医。

 

效果如何运作

在正常勃起时,cGMP(环鸟苷酸)会使勃起后会血管中细胞增多,导致血管松弛,勃起消退。而服用伐地那非不会在勃起后放松血管,所以勃起将比平常持续更长时间。
由于伐地那非的这种作用机制,所以如果不接受性刺激,就很难勃起。虽然它能够在勃起后提高维持力和硬度,但其本身并不是引起兴奋的原因。
通过服用被认为是理想药物的伐地那非,很多人已经改善了勃起功能障碍的情况。 但同样的,对于有的人来说并没有产生任何效果。

组合禁忌用药

由于他达拉非的使用会伴随血管舒张,从而导致血压下降,如果和硝普钠或硝酸异山梨酯等治疗狭心症的药一起使用,血压可能下降到危险水平,并有可能导致死亡。 引起严重不良事件的药物组合被定为“禁忌组合”,禁止组合使用。

禁止和他达拉非组合使用的药物

  • 硝酸异山梨酯
  • 亚硝酸异戊酯
  • 硝酸异山梨酯
  • 硝普钠
  • 硝酸甘油
  • 伊曲康唑
  • 胺碘酮

 

他达拉非在ED治疗之外的功能

他达拉非除了治疗ED的功效,对前列腺增生也有治疗效果。
目前希爱力应用于前列腺增生治疗的方法以被美国FDA批准。

前列腺增生(BPH)是中老年男性常见疾病之一,随全球人口老年化发病日渐增多。前列腺增生的发病率随年龄递增,但有增生病变时不一定有临床症状。城镇发病率高于乡村,而且种族差异也影响增生程度。

在两项临床试验中,BPH男性服用5 mg希爱力每日1次,与用安慰剂者相比,前者BPH症状有统计学显著性改善,IPSS总分减少。在第三项研究中,与用安慰剂者相比,同时患ED和BPH的男性服用5 mg希爱力每日1次,其ED和BPH症状均显著改善。